载棉酚双层纳米颗粒的制备与性质研究

作者：张锐锐; 张浩; 石厚银; 李春红; 屈坤燕; 刘浩^*

来源：西南医科大学学报, 2023, 46(01): 15-20.

• 棉酚
• 纳米药物
• 缓释
• 肿瘤靶向
• 细胞毒性

目的 构建一种具有潜在肿瘤双靶向功能的载棉酚双层纳米药物，优化其制备工艺，并通过研究其体外理化性质和细胞毒性，为其进一步的开发打下基础。方法 我们在以往研究中所制备的硬脂酸-支链聚乙烯亚胺两亲性材料(PgS)基础上，制备载棉酚PgS胶束，再结合环RGD多肽/透明质酸(cRGD/HA)复合物制备载药双层纳米颗粒；以纳米颗粒的粒径和表面电位为指标优化PgS的投入量；使用透射电镜对优化后的纳米颗粒形态进行观察；采用紫外-可见光分光光度法检测载药双层纳米颗粒的包封率和载药量；运用透析法考察载药双层纳米颗粒的体外药物释放；通过噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)比色法检测载药双层纳米颗粒对体外肿瘤细胞的生长抑制作用。结果 优化后的载药双层纳米颗粒的形态近似球形，粒径分布较均匀，平均粒径为(125.0±4.1)nm,Zeta电位为(-13.2±0.6)m V，包封率为(69.21±0.76)%，载药量为(8.33±0.08)%，缓释药物长达96 h以上，在体外细胞试验中对PC-3细胞的IC50约为20.65μmol棉酚/L。结论 本研究成功制备了具有潜在肿瘤主动靶向功能的载棉酚双层纳米颗粒，优化后的制剂能够有效提高棉酚在水中的溶解度，具有较好的制剂学评价结果，有望提高棉酚的治疗效果和降低毒副作用。

• 单位
  西南医科大学