青蒿琥酯脂质体的制备及抗肿瘤作用研究

作者：苏玉娇; 周双; 孙文璐; 何媛; 刘凯^*; 王永军^*

来源：中国药剂学杂志(网络版), 2019, 17(05): 169-177.

DOI：10.14146/j.cnki.cjp.2019.05.003

• 药剂学
• 脂质体
• 醋酸钙梯度
• 青蒿琥酯
• 药代动力学
• 抗肿瘤

目的制备青蒿琥酯脂质体,对其抗肿瘤作用进行研究。方法通过醋酸钙梯度法制备青蒿琥酯脂质体,考察制备的脂质体的粒径、物理稳定性、体外释放、体内药动学及药效学。结果制备的青蒿琥酯脂质体呈类球形,粒径为(134.8±2.654) nm,PDI为7.8×10-2±5.1×10-2,zeta电位为(-19.4±1.57) mV,包封率在95%左右。在4℃条件下放置40 d稳定性良好,体外释放实验表明青蒿琥酯脂质体具有缓释作用,药动学实验证明青蒿琥酯脂质体的体内消除半衰期(t1/2)和药时曲线下面积(AUC0-t)分别是青蒿琥酯溶液剂组的4.6倍和9.2倍。药效学实验表明与青蒿琥酯溶液剂组相比,青蒿琥酯脂质体组具有显著的抗肿瘤效果,且安全性良好。结论青蒿琥酯脂质体能显著延长青蒿琥酯的体内半衰期,提高生物利用度,增强青蒿琥酯的抗肿瘤效果。

• 单位
  江苏恒瑞医药股份有限公司; 沈阳药科大学