7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮(革)的合成

作者：童家勇; 张灿

来源：中国医药工业杂志, 2012, (9): 736-738.

DOI：10.3969/j.issn.1001-8255.2012.09.005

• 7-氯-5-氧代-2
• 3
• 4
• 5-四氢-1H-1-苯并氮(革)
• 托伐普坦
• V2受体拮抗剂
• 中间体
• 合成

5-氯-2-硝基苯甲酸先还原、再酯化得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化得5-氯-2-[N-(3-乙氧羰基丙基)-N-(对甲苯磺酰基)]氨基苯甲酸甲酯,再经Dieckmann缩合、在硫酸中同时脱羧和脱磺酰基得到托伐普坦关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮(革),总收率约71％.

• 单位
  中国药科大学