组蛋白去乙酰化酶抑制剂DWP0016对肺癌A549细胞和小鼠Lewis肺癌的抑制作用

作者：金惠; 刘力锋; 邓卫平; 刘建文

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2013, (04): 657-662.

• 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
• 肺癌
• 10号染色体同源丢失性磷酸酶张力蛋白
• 磷酸化Akt histone deacetylases inhibitor
• lung cancer
• phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10
• phosphorylated-Akt

目的探讨新型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂DWP0016对肺癌的抑制作用及可能机制。方法①体外实验:DWP0016 0.625～10μmo.lL-1作用A549细胞48 h,MTT法检测细胞存活,实时荧光定量PCR检测10号染色体同源丢失性磷酸酶张力蛋白(PTEN)mRNA水平;Western蛋白质印迹法测定总组蛋白H3,乙酰化H3(Ac-H3),细胞周期调控因子p21,PTEN,总Akt和磷酸化Akt(p-Akt)的表达。②在体实验:小鼠腋下接种0.2 ml Lewis肿瘤细胞悬液制备肺癌模型,7 d后按照分组分别ip给予DWP001612.5,25和50 mg.kg-1及伏林司他(SA...

• 单位
  同济大学; 生物反应器工程国家重点实验室; 华东理工大学