新型哌啶-查尔酮类衍生物的设计、合成及抗宫颈癌和逆转顺铂耐药活性

作者:杨争; 吴文平; 木合布力·阿布力孜*; 刘正叶; 玉苏普瓦吉木·阿力木江; 赛力克阿拉·阿里汗
来源:化学通报, 2023, 86(09): 1126-1136.
DOI:10.14159/j.cnki.0441-3776.2023.09.016

摘要

本文采用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个新型含哌啶的查尔酮类衍生物,利用1H NMR、13C NMR和HR-MS对结构进行表征,并初步评价了其抗宫颈癌和抗顺铂耐药宫颈癌活性作用。结果表明,化合物6g具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药作用;并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接对化合物6g与VEGFR-2和P-gp靶点进行了初步的研究。本研究为基于VEGFR-2和P-gp双靶点新型分子靶向查尔酮类衍生物的设计提供了一条思路。

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