二氢吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物的DMAP催化合成及其对人乳腺癌细胞的体外生物活性

作者：徐丽

来源：中国医药工业杂志, 2016, 47(11): 1366-1369.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2016.11.006

• 二氢吡喃并[2,3-c]吡唑
• 多组分反应
• 体外抗肿瘤活性

在二甲胺基吡啶(DMAP)催化下,由不同的取代苯甲醛与水合肼、乙酰乙酸乙酯、丙二腈经水中一锅法四组分反应制得系列二氢吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物,并探讨了可能的反应机理。与现有合成方法相比,本方法的优点是催化剂活性高,反应条件温和,反应时间短,产品收率高且纯度高,符合绿色化学的需求。同时将合成得到的12个化合物对人乳腺癌细胞MCF-7进行了体外抗肿瘤生物试验,结果表明这些化合物对MCF-7具有一定的抑制作用,其中化合物1a、1c、1f、1i的活性最好,IC50值分别达到27、31、111以及68mmol/L,为抗肿瘤药物的发现提供了新思路。

• 单位
  浙江大学医学院附属妇产科医院