七叶树皂苷和熊果酸类化合物对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的初步研究

作者：杨秀伟; 赵静; 马超美; 服部征雄

来源：中国新药杂志, 2007, (05): 366-369.

• 七叶树皂苷
• 七叶树皂苷-Ia
• 熊果酸
• 熊果酸衍生物
• 抑制HIV-1蛋白酶活性 escins
• escin-Ia
• ursolic acid
• ursolic acid derivatives
• inhibition of HIV-1 protease

目的:探讨七叶树皂苷和熊果酸及其衍生物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用,探讨构效关系。方法:采用体外实验法,将待测化合物、HIV-1蛋白酶基质与HIV-1蛋白酶在37℃共温育,根据HIV-1蛋白酶对其基质的水解强度计算待测化合物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用。结果:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ia和七叶树皂苷-Ib混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ib混合物、七叶树皂苷-Ia、全乙酰化七叶树皂苷-Ia、七叶树皂苷-Ib、熊果酸和乙酰熊果酸在100μmol.L-1浓度对HIV-1蛋白酶活性的抑制率分别为86%,89.9%,50.8%,100%,74.6%,89.3%,100%和100%。...

• 单位
  北京大学; 天然药物与仿生药物国家重点实验室; 日本富山大学