水飞蓟素具有多种药理活性,除保肝护肝作用外,对肿瘤、糖尿病、阿尔茨海默症等神经系统疾病也有较好治疗效果,是一种重要的医药原料。水飞蓟素多采用常温浸渍、碱提酸沉、超声和回流等方法提取,近年来涌现出超临界流体提取法、酶法、双水相萃取法、亚临界低温萃取法等新型提取方法。综述了水飞蓟素的提取方法及药理活性,以期为更好开发和利用水飞蓟资源提供参考。