左西孟旦中间体6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮的合成新方法

作者：郑土才; 谢艳; 吕延文; 叶冬菊

来源：中国新药杂志, 2011, (06): 553-556.

• 左西孟旦
• 二氢哒嗪酮
• 2-氯丙酰氯
• Friedel-Crafts酰化 levosimendan
• dihydropyridazinone
• 2-chloropropionyl chloride
• Friedel-Crafts acylation

目的:设计经济、安全、实用的制备6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮的路线。方法:以乙酰苯胺和2-氯丙酰氯为起始原料,经傅克酰化,缩合,水解脱羧及环合得到目标产物。结果:酰化、缩合、水解脱羧和环合收率分别为85%,90%,88%和96%,总收率64.6%。各步产物结构经HPLC和核磁共振氢谱确证,终产物纯度99%以上。结论:新合成路线以2-氯丙酰氯与乙酰苯胺的傅克酰化一步反应代替文献中的两步反应,具有原料价廉易得、操作简便、安全性好等优点,适合工业化生产。

• 单位
  衢州学院