恩曲他滨丙酚替诺福韦片在中国健康受试者的生物等效性研究

作者：李筱旻; 呼晓雷; 周文智; 毛勇; 胡伟; 龚志成^*; 徐平声

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(01): 53-59.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.01.013

• 恩曲他滨丙酚替诺福韦片
• 药代动力学
• 生物等效性
• LC-MS/MS

目的 研究恩曲他滨丙酚替诺福韦片在中国健康受试者中的药代动力学特征，并评价其生物等效性。方法 用随机、开放、两制剂、四周期、交叉给药的试验设计，空腹和餐后分别入组44例健康受试者，分别单次口服恩曲他滨丙酚替诺福韦片受试制剂和参比制剂225 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中恩曲他滨和丙酚替诺福韦浓度，用WinNolin 7.0软件计算药代动力学参数。结果 空腹组受试制剂与参比制剂恩曲他滨的主要药代动力学参数C_(max)分别为(3 251.80±757.49)和(3 363.72±848.62) ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(13.56±2.78)和(13.73±2.67)μg·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(13.74±2.77)和(13.90±2.67)μg·h·mL~(-1),t_(1/2)分别为(7.96±2.99)和(7.64±2.73) h;丙酚替诺福韦C_(max)分别为(233.78±110.55)和(258.38±126.07) ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(0.14±0.06)和(0.14±0.07)μg·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(0.14±0.06)和(0.14±0.07)μg·h·mL~(-1),t_(1/2)分别为(0.35±0.08)和(0.38±0.13) h。餐后组受试制剂与参比制剂恩曲他滨C_(max)分别为(2 902.85±584.79)和(2 948.13±640.40) ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(12.36±1.61)和(12.60±1.66)μg·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(12.55±1.60)和(12.78±1.65)μg·h·mL~(-1),t_(1/2)分别为(8.55±2.65)和(8.45±2.67) h;丙酚替诺福韦C_(max)分别为(262.79±130.70)和(260.59±117.76)ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(0.25±0.10)和(0.26±0.10)μg·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(0.25±0.10)和(0.26±0.10)μg·h·mL~(-1),t_(1/2)分别为(0.40±0.10)和(0.40±0.08) h。两制剂恩曲他滨的主要药代动力学参数C_(max)、AUC_(0-t...

• 单位
  中南大学湘雅医院