布比卡因聚乳酸微球在家兔体内的药代学和药效学

作者：傅强; 俞媛; 王新华; 高申; 钟延强; 吴伟; 石学银; 袁红兵

来源：中华麻醉学杂志, 2004, 24(03): 46-48.

DOI：10.3760/j.issn:0254-1416.2004.03.012

• 布比卡因
• 乳酸盐类
• 微球体
• 药代动力学
• 药理学
• 时间因素

目的研究布比卡因聚乳酸微球在家兔体内的药代学和药效学。方法新西兰兔16只,随机分为2组:皮下注射布比卡因注射液5 mg/kg(A组,n=8),皮下植入布比卡因聚乳酸微球5mg/kg(B组,n=8)。高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中布比卡因浓度。采用仿豚鼠皮丘法建立动物模型进行局麻药效学测定。结果 血药浓度变化显示,A组血药浓度迅速达到峰值,且浓度较高,Cmax=2.4664μg/ml,随后浓度快速下降。B组血药浓度相对较平稳,达峰较晚,Cmax=0.7781 μg/ml,且血药浓度一直维持较低水平,平均滞留时间(MRT)明显延长(P<0.05)。药效学发现布比卡因微球组的局麻作用时间较布比卡因注射液组明显延长(P<0.05)。结论 药代学和药效学结果说明布比卡因微球在家兔体内具有缓释作用。

• 单位
  中国人民解放军第二军医大学; 长征医院