雷公藤甲素柔性纳米脂质体的体外抗炎活性及透皮性能研究

作者：刘美秀; 付林可; 周丹; 袁晓峰; 韩江帆; 叶威良^*

来源：西北药学杂志, 2023, 38(06): 94-99.

• 雷公藤甲素
• 柔性脂质体
• 抗炎活性
• 透皮给药
• 累积渗透量

目的 制备雷公藤甲素(triptolide, TP)柔性纳米脂质体(flexible nanoliposomes, FNLs),并对其体外抗炎活性及透皮性能进行考察。方法 以(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵(N-[1-(2,3-dioleoyloxy)propyl]-N,N,N-trimethylammonium me-thyl-sulfate, DOTAP)、胆固醇(cholesterol, CHOL)为主要囊材，用薄膜分散法制备TP-FNLs,并对其进行理化性质表征；以RAW 264.7细胞为模型，考察TP-FNLs的细胞摄取及抗炎活性；用Franz扩散池法考察TP-FNLs经大鼠离体皮肤的累积渗透量和滞留量。结果 TP-FNLs的粒径为(178±13) nm,多分散性系数(polymer dispersity index, PDI)为(0.237±0.021),Zeta电位为(12.39±1.80) mV,包封率为(56.3%±4.1%)。在透射电子显微镜下，TP-FNLs呈梭形，且具有良好的变形性。TP-FNLs具有较高的稳定性，并具有一定的pH响应释药特性。TP-FNLs能够时间依赖性地被RAW 264.7细胞摄取，并可有效降低炎症因子的分泌。Franz扩散池结果显示，TP-FNLs中TP的36 h皮肤累积渗透量为(397.08±29.61)μg·cm-2,约为TP混悬液的4.5倍。36 h后TP-FNLs中TP的皮肤滞留量为(46.56±6.39)μg·cm-2,约为TP混悬液的4倍。结论 TP-FNLs具有较好的稳定性，能环境响应性地发生释药，能有效降低RAW 264.7细胞炎症因子的分泌，且具有良好的透皮性能。

• 单位
  第一附属医院消化内科; 中国人民解放军空军军医大学; 西安市第九医院