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摘要
目的设计、合成喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物。方法以喹喔啉熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到喹喔啉熊果酸得到了一系列喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物,并通过MTT法测试其抗癌活性。结果合成了6个喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物,其结构均通过1H NMR,13C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些缀合物对MCF-7、PC-3、GBC-823和KB细胞均有抑制活性,尤其是对MCF-7细胞的抑制活性与熊果酸相比均有提高,其中化合物5(IC50=14.2μmol·L-1),6(IC50=15.3μmol·L-1)和7(IC50=10.6μmol·L-1)对MCF-7细胞的抑制活性甚至强于临床上应用的药物他莫昔芬(IC50=15.9μmol·L-1)。同时,这些缀合物对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有毒性。结论本研究为开发高效、低毒的的熊果酸衍生物提供了信息和依据。
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单位中南民族大学; 孝南区妇幼保健院
