一种细胞色素P450 2C8基因多态—CYP2C8.3的结构和功能

作者：蒋华麟; 孙璐; 黄仲贤; 谭相石

来源：中国科学:化学 , 2011, (01): 57-65.

• 基因多态
• CYP2C8
• CYP2C8.3
• 药物代谢
• 用药个体化 polymorphism
• CYP2C8
• CYP2C8.3
• drug metabolism
• individualized medication

细胞色素P450超级家族在代谢众多的外源性化学物质方面发挥重要的作用.细胞色素P4502C8是人体肝脏中主要负责代谢抗癌药物紫杉醇的酶,它至少负责代谢5%的临床药物.细胞色素P4502C8的基因多态性与用药个体化有着密切的关系.CYP2C8.3是常见的P4502C8的基因多态之一,其发生了双点突变,分别是R139K和K399R.CYP2C8.3主要存在于白种人人群.在本研究里,用大肠杆菌表达了CYP2C8.3和野生型CYP2C8.用UV-Vis,MS和CD光谱表征了纯化的蛋白,考察了它们的热稳定性、底物结合能力、紫杉醇的代谢能力.用stopped-flow研究了野生型CYP2C8和CYP2C8...

• 单位
  第四军医大学第一附属医院; 复旦大学