新型青蒿素-苯丁酸氮芥酯的合成及抗肿瘤活性研究

作者：王合珍; 程敬东; 徐应淑; 白国辉^*; 张磊^*; 陈永正^*

来源：国外医药.抗生素分册, 2021, 42(01): 55-58.

DOI：10.13461/j.cnki.wna.005367

• 青蒿素-苯丁酸氮芥酯
• 合成
• 抗肿瘤活性

根据药效团拼合原理,设计并合成了结构新颖的青蒿素-苯丁酸氮芥酯,其结构由1H NMR、13C NMR和HRMS-ESI表征确定。体外抗增殖测试显示,青蒿素-苯丁酸氮芥酯对人白血病细胞K562和人白血病耐阿霉素细胞K562/ADR均具有较强的抑制活性,IC50值分别为3.065±0.568和15.173±1.297μmol/L。流式细胞术结果表明,青蒿素-苯丁酸氮芥酯能够阻滞K562和K562/ADR的细胞周期,并诱导细胞凋亡。

• 单位
  遵义医科大学