摘要
目的 :对新型吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂氟哌色胺酮(TC-FPT)的体外和体内生物活性及药代动力学进行了初步研究,以期对该药物的开发提供参考。方法 :通过体外IDO1酶抑制实验考察化合物的体外靶点活性;通过HEK-293细胞的抑制实验检测化合物在细胞水平的药理活性;进一步采用小鼠肠癌CT26.WT同种移植瘤模型评估化合物在整体动物的体内药效;研究经口给药的体内药代动力学,以获得半衰期和生物利用度等重要的药动学参数。结果与结论 :TCFPT盐酸盐在体外具有一定的抑制活性,且对小鼠肠癌CT26.WT同种移植瘤有显著的抑制作用。小鼠经口给药具有较好的生物利用度。