阿戈美拉汀的合成

作者：陈道鹏; 马彦琴; 杨相平; 陈亮; 张桂森^*

来源：中国医药工业杂志, 2019, 50(01): 67-70.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2019.01.007

• 阿戈美拉汀
• 抗抑郁
• 格氏反应
• 工艺改进

1-溴-7-甲氧基萘先和镁屑反应制备格氏试剂,再和环氧乙烷经格氏反应得7-甲氧基-1-萘乙醇,和苯磺酰氯经酯化反应得(7-甲氧基-1-萘乙基)苯磺酸酯,然后与邻苯二甲酰亚胺钾盐在DMF中反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]-邻苯二甲酰亚胺。然后在水合肼中水解得2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺盐酸盐,最后和乙酸酐反应得阿戈美拉汀,总收率43.5%。本工艺路线短,操作简便,无需高温高压等特殊条件,已应用于放大生产。本工艺已于2008年申请专利并获得授权。

• 单位
  华中科技大学; 江苏恩华药业股份有限公司