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摘要
[目的]开发针对蚊蚴的多杀菌素长效制剂,延长多杀菌素的作用时间,减少施药量,并对研发的制剂进行质量评估。[方法]以多杀菌素为模型药物,聚乳酸为包被材料制备药物微球,以聚乙二醇与十六醇二次包封,制备微球缓释皂片,并对其微观形态学、载药量、药物结构、光解抵抗作用与生物活性进行研究评估。[结果]（1）应用SEM扫描电镜观察多杀菌素微球呈完整球体,平均粒径为6.16±2.28μm,粘连程度低,分散性良好。（2）建立了多杀菌素微球的HPLC检测方法且通过了方法学考察,多杀菌素微球的平均载药量率为22.80±0.74%,平均包封率为68.41±2.22%（3）应用红外光谱与核磁共振氢谱对包封的多杀菌素结构进行确证,结果表明该制备方法不会对多杀菌素的化学结构造成影响。（4）应用HPLC测定自然光下,超纯水中多杀菌素,多杀菌素微球,多杀菌素微球缓释皂片的残余量并绘制降解曲线,结果表明多杀菌素的DT50为6.94天,微球与微球缓释皂片分别延长其半衰期至1.88倍与2.18倍。（5）应用浸渍法对多杀菌素微球缓释皂片对埃及伊蚊幼虫进行长期杀虫活性测定,结果表明在25 L与125 L的稀释梯度下,多杀菌素微球可维持56天100%的长效杀灭率。[结论]本研究开发的多杀菌素微球缓释皂片所使用的材料均为绿色环保,无毒低毒物质,能更好地契合多杀菌素"绿色农药"的特点,且显著延长了多杀菌素的作用时间,达到长效杀蚊蚴效果。本研究为今后多杀菌素作为杀蚊蚴剂的应用提供新的思路,为多杀菌素的进一步开发奠定基础。
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单位生命科学学院; 海南大学
