左卡尼汀温敏原位凝胶的制备及质量评价

作者：黄平情; 高利利; 于颖超; 王奕博; 吴慧敏; 陈功森; 倪健^*; 曲昌海^*

来源：药学学报, 2019, 54(06): 1115-1122.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2019-0024

• 左卡尼汀
• 原位凝胶
• 干眼
• 高渗
• 眼表滞留

本文以左卡尼汀为模型药物,制备了一种用于治疗初发型干眼病的新型制剂-左卡尼汀温敏原位凝胶。以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶基质,透明质酸钠和羧甲基纤维素钠为生物黏附性材料,采用转子法测定胶凝温度,星点设计-效应面法优化处方;并对最优处方的pH值、黏度值及胶凝温度等进行测定,透析膜透过法考察制剂体外释放,裂隙灯显微镜观察制剂在兔眼表的滞留性。结果表明,原位凝胶的最优处方中,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188用量分别为20.81%和3.46%,透明质酸钠为0.02%,羧甲基纤维素钠为0.10%;室温下pH值为6.90±0.06,黏度在27℃开始发生突跃,泪液稀释前后的胶凝温度分别为(26.37±0.06)℃和(33.57±0.21)℃;体外单位面积释放速率在前240 min内低于溶液剂(P<0.05), 600 min时累积释放度可达80%以上;原位凝胶制剂滴眼给药后,在家兔眼表的滞留时间为25 min左右,约为溶液剂的5倍。动物实验按照国际动物实验指导原则进行并获得北京中医药大学实验动物中心伦理学委员会批准。本文所制得的左卡尼汀温敏原位凝胶性状良好,具有缓释特性并显著提高了药物在家兔眼表的滞留时间。

• 单位
  北京中医药大学