9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学

作者：吕娟丽; 刘振华; 李彦; 王坚成; 张强

来源：武警医学, 2008, (03): 206-209.

DOI：10.14010/j.cnki.wjyx.2008.03.042

• 9-硝基喜树碱
• 自微乳化给药系统
• 药动学

目的制备9-硝基喜树碱(9-NC)自微乳化静脉注射给药系统,并考察其在大鼠体内的药动学情况。方法采用伪三元相图确定微乳形成的区域,以正交实验方法确定最佳处方,并对9-NC自微乳化制剂的稳定性进行了评价,同时还考察了该制剂在正常SD大鼠体内静脉注射后的药动学行为。结果以注射用大豆油为油相、EPC/Tween 80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的9-NC自微乳化给药系统(9-NC SeH-emulsification Mtcroemulsion Drug Delivery Systems,9-NC SMEDDS)在临用前用5%葡萄糖注射液稀释50倍后可自发形成粒径(40.6±0.23)nm的微乳,9-NC SMED-DS和溶液药动学参分别为:t 1/2(0.97±0.14)h和(0.69±0.11)h,(372.77±49.62)ng/(h.ml)和(225.60±56.10)ng/(h.ml)MRT(1.40±0.21)h和(0.99±0.15)h。结论9-NC SMEDDS具有较好的物理和化学稳定性,可显著提高9-NC静脉给药的生物利用度。

• 单位
  北京大学; 中国人民武装警察部队总医院