药物转运体对药物在体内的吸收和外排发挥着重要的作用。随着近年来对药物转运体的研究发现,药物转运体的表达可明显影响药物在体内的生物活性。大量研究表明中药也能对药物转运体的功能产生一定的影响,因此如何正确了解中药与药物转运体的关系,利用其特性来指导临床用药,更好的发挥药物的疗效就愈加重要。文章对药物转运体的功能性质、分类以及中药对其影响和治疗疾病的应用等方面进行整理和归纳。