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摘要
目的 设计合成一系列吲哚类衍生物，以期得到对组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)具有较好抑制活性的新化合物。方法 以4-溴-3-氯苯胺为起始原料，经过重氮化、还原、亲核加成、还原消除、Fischer吲哚环合、取代、Suzuki-Miyaura偶联、水解反应得到相应的羧酸，再与不同的胺发生缩合反应、脱除保护基得到目标化合物，并测试目标化合物对LSD1的体外抑制活性。结果与结论合成15个未见文献报道的新化合物，其结构均经核磁共振氢谱与质谱确证，其中化合物10b对LSD1表现出强效的抑制活性(IC50=0.053μmol·L-1)。
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单位基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学
