环孢素A pH敏感性纳米粒的制备与大鼠口服药代动力学

作者：戴俊东; 王学清; 张涛; 孟萌; 张; 吕万良; 张强

来源：药学学报, 2004, (12): 1023-1027.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2004.12.014

• 环孢素A
• pH敏感性纳米粒
• 口服生物利用度
• 优特奇
• 新山地明

目的　研究环孢素A(CyA)pH敏感性纳米粒的制备工艺与口服药代动力学性质。方法　采用改良的乳 化 溶剂扩散技术(QESD)制备CyApH敏感性纳米粒;经大鼠灌胃给药,HPLC法测定全血药物浓度,计算口服相对 生物利用度。结果　经3P87程序拟合,确定CyA在大鼠体内的药代动力学过程为二室模型;与Neoral微乳相比, CyA E100,CyA L100,CyA L100 55和CyA S100纳米粒的相对生物利用度分别为94.8%,115.2%,113.6%和 132.5%。结论　经统计分析,CyA S100纳米粒可以显著改善CyA的生物利用度(P<0.05),而CyA L100 55纳米 粒,CyA L100纳米粒和CyA E100纳米粒与Neoral微乳相比无显著性差异。实验结果表明,pH敏感性纳米粒有望成 为促进蛋白、多肽类药物及难溶性药物口服吸收的有效载体。

• 单位
  华北制药集团有限责任公司