依西美坦合成工艺改进

作者：杨建锋; 徐慧婷; 谢斌; 李炜; 沈润溥

来源：中国医药工业杂志, 2017, 48(02): 163-165.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2017.02.005

• 雄甾二酮
• 6-(N-甲基-N-苯基)氨甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮
• 依西美坦
• 乳腺癌

雄甾-4-烯-3,17-二酮经烯醇醚化反应制得3-乙氧基雄甾-3,5-二烯雄甾-17-酮,再与多聚甲醛和N-甲基苯胺进行Mannich反应可得6-(N-甲基-N-苯基)氨甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮,然后经消除反应可得6-亚甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮,最后经氧化得到依西美坦,总收率约42%。

• 单位
  绍兴文理学院; 浙江医药股份有限公司昌海生物分公司; 化学化工学院