中草药来源的Ⅰ类HDAC抑制剂筛选

作者：姚晓辉; 黎欢; 胡阳亮; 胡英杰; 符林春; 沈小玲^*

来源：天然产物研究与开发, 2018, 30(07): 1099-1104.

DOI：10.16333/j.1001-6880.2018.7.001

• Ⅰ类HDAC抑制剂筛选
• 天然化合物
• 血根碱
• 异甘草素
• 异甘草苷

为从中药来源的化合物中筛选Ⅰ类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,采用HDAC抑制剂筛选试剂盒从60个化合物中筛选出对HDAC活性抑制作用较强的化合物,再用HDAC3/8抑制剂筛选试剂盒进一步评价其HDAC抑制,同时Western-blot法检测其对人宫颈癌细胞株(He La)Ⅰ类HDAC表达的影响。结果显示:血根碱、胡椒碱、异甘草素、丹酚酸C对HDAC抑制活性较强;异甘草素和异甘草苷显著抑制HDAC3/8活性;血根碱对He La细胞有明显的增殖抑制作用,对Ⅰ类HDAC的表达有明显的抑制作用。本研究提示血根碱、异甘草素和异甘草苷是Ⅰ类HDAC的抑制剂,其中血根碱值得进一步深入研究。

• 单位
  广州中医药大学热带医学研究所