虫草素衍生物体外抗肿瘤活性及体内药代动力学研究

作者：崔琳琳^*; 王莹; 李国玉; 袁甜

来源：天然产物研究与开发, 2020, 32(04): 582-707.

DOI：10.16333/j.1001-6880.2020.4.006

• 虫草素
• 修饰
• 活性
• 抗肿瘤
• 药动学

本实验以虫草素为母核,合成三个虫草素衍生物,研究其体外抗肿瘤活性以及在大鼠体内的药物代谢动力学。以人肝癌细胞HepG2为研究对象,通过MTT法测定三种虫草素衍生物对其抑制作用。通过HPLC方法考察三个虫草素衍生物大鼠血浆药物浓度随时间变化趋势,检测大鼠血浆中药物含量并评价其药动学特性。研究发现,虫草素衍生物对HepG2细胞的抑制率增加。虫草素及三个衍生物IC50值分别为0.12、0.11、0.07、0.06μM。虫草素衍生物Tmax 时间延长,药物在体内存在时间延长;随着Cmax的升高,药物在体内的作用浓度升高。

• 单位
  哈尔滨商业大学