摘要
该文采用网络药理学方法探讨蒙古族药芯芭治疗2型糖尿病潜在的活性成分和作用机制。根据文献收集汇总建立蒙古族药芯芭成分数据库,结合活性成分筛选、靶点预测技术及生物信息学手段,获取与降糖效应相关的重要活性成分和关键靶点来预测作用机制。分子对接预测主要活性成分与关键靶点结合活性,体外实验验证活性成分的降糖作用机制。该文共收集芯芭中含有177个化学成分,确认90个化学成分结构,34个化学成分存在有效靶点,显著影响过氧化物酶体增殖物激活受体信号代谢通路等脂肪酸代谢、调节蛋白激酶活性和胰岛素反应等61条生物过程,关键靶点为Akt1和TNFα。预测降糖活性成分主要为槲皮素、木犀草素和梓醇,分子对接预测关键靶点Akt1与木犀草素、槲皮素和梓醇有较强的结合活性;TNFα与木犀草素有较强的结合活性,与槲皮素和梓醇有一定的结合活性。体外细胞模型验证梓醇具有降糖药效,上调p-Akt(Ser473)/Akt,PPARα,PPARδ水平,降低FABP4蛋白水平,调节糖脂代谢改善肝胰岛素抵抗。网络药理学方法预测蒙古族药芯芭降糖多成分、多通路、多靶点的作用机制,为芯芭降糖研究提供科学视野和提示研究方向。
-
单位江西中医药大学中医基础理论分化发展研究中心; 江西省中药药理重点实验室; 江西省中医病因学重点实验室