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摘要
靛红母核可供修饰的位点较多，可引入多种官能团和药效团。靛红具有多种生物活性，是新药研发中常见的药效团。研究表明，靛红衍生物可通过抑制组蛋白脱乙酰酶、碳酸酐酶、酪氨酸激酶和微管蛋白等作用机制阻滞肿瘤细胞周期、诱导细胞凋亡。因此，靛红类化合物具有潜在的抗肿瘤活性。其中，靛红杂合体具有同时与多个作用靶点相结合的潜力，在提高药效、克服耐药性和降低毒副作用方面具有一定的优势。值得一提的是，多个靛红杂合体如靛红—吡咯杂合体舒尼替尼和司马沙尼等已用于临床治疗各种癌症或正处于临床评价阶段，提示靛红杂合体在抗肿瘤领域具有广泛的应用前景。本文将着重介绍2018—2022年间所发展的具有抗肿瘤活性的靛红杂合体的最新研究进展，为进一步研究提供参考。
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