喜树碱氨基酸衍生物的合成及细胞毒活性研究

作者：马玉冰; 康威; 李朝阳; 龚显峰; 张华^*

来源：山东化工, 2020, 49(06): 52-55.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2020.06.019

• 喜树碱氨基酸衍生物
• 合成
• 四甲基偶氮唑盐法

喜树碱与丁二酸酐酯化得到中间体20(S)-O-4-氧代戊酸酰基喜树碱3a,再与L-氨基酸酯盐酸盐缩合得到10个喜树碱氨基酸酯衍生物4a～4j。目标化合物经过IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、元素分析等结构确证。采用四甲基偶氮唑盐法考察了目标化合物对人肝癌细胞、人结肠癌细胞体外抑制活性。结果表明化合物4b,4d,4e,4i,4j抑制率较高。

• 单位
  国药一心制药有限公司; 黑龙江大学; 哈尔滨工业大学