应用于GABAA型受体激动剂体外活性筛选的新型荧光染料合成及其方法构建

作者：徐小军; 付岩; 虞贤浩; 周双林; 胡英; 常永昌^*

来源：广东化工, 2022, 49(08): 1-12.

• 氨基丁酸A型受体
• 激动剂
• C4
• 体外活性筛选

氨基丁酸A型受体(GABAAR)是γ-氨基丁酸门控的氯离子通道，针对该受体激动剂的体外活性筛选依赖于设备昂贵、操作要求高且效率低的电压钳技术，为此本课题合成得到一个新荧光染料C4，用γ-氨基丁酸作为激动剂，构建荧光法α1β2γ2γ-氨基丁酸受体激动剂的体外活性筛选方法，经研究表明当荧光染料C4浓度选用100μM时，能准确筛选激动剂γ-氨基丁酸的体外活性并计算得到其EC50值(29.44±7.45μM)，与通过电压钳技术筛选得到的EC50值非常接近，达到高通量、快速、操作简便、设备要求低、精确筛选的要求，同时为其他神经受体激动剂体外活性筛选提供理论依据和技术支持。

• 单位
  宁波市农业科学研究院