ELISA高通量筛选PIM靶向抑制剂的研究

作者：尚琨; 张鹏; 周璐; 王瑧; 曹越; 李影奕

来源：中国癌症杂志, 2013, (04): 260-266.

DOI：10.3969/j.issn.1007-3969.2013.04.004

• Bad
• Pim
• ELISA
• 药物筛选
• Pim靶向抑制剂 Bad
• Pim
• ELISA
• Drug screening
• Pim kinase inhibitors

背景与目的:Pim家族是具有丝氨酸/苏氨酸激酶活性的原癌基因,包括Pim-1、Pim-2、Pim-3。研究发现,Pim能够抑制细胞凋亡,促进细胞增殖,导致肿瘤发生。本研究利用ELISA反应原理建立高通量筛选体系,对Pim抑制剂进行筛选,为药物的应用和解决恶性肿瘤临床治疗的难题提供研究基础。方法:通过计算机辅助药物设计的手段,以蔓生百部碱母核三环酰胺作为核心结构合成系列衍生物;利用Pim重组蛋白和Bad重组蛋白可以与Ni2+特异性结合的亲和层析原理进行重组蛋白的纯化精制;利用ELISA方法,通过Pim激酶磷酸化促凋亡蛋白分子Bad在112位丝氨酸的反应,建立筛选Pim靶向抑制剂的体系。结果:0....

• 单位
  复旦大学附属肿瘤医院