8-二甲胺环甲基杨梅素的合成及生理活性研究

作者：柴栋; 严高剑; 叶振锋; 文颖; 付伟; 张怀念; 张咏莉

来源：精细化工, 2016, 33(11): 1244-1248+1265.

DOI：10.13550/j.jxhg.2016.11.008

• 杨梅素
• 曼尼西碱
• 二甲胺
• DNA作用
• 抗氧化
• 医药原料

以杨梅素(MYR)为基体,与多聚甲醛和二甲胺反应得到了杨梅素曼尼西碱类化合物8-二甲胺环甲基杨梅素(8-MYR)。用FTIR、1HNMR、13CNMR、MS、元素分析对目标化合物的结构进行了表征。通过Fenton反应、UV-Vis和MTT,考察了8-MYR的抗氧化作用、DNA作用和体外抗肿瘤活性。结果显示:抗氧化实验中,在浓度为10μmol/L时,8-MYR和MYR对羟基自由基(·OH)的清除率分别为63.6%和61.3%;与DNA作用实验中,8-MYR和MYR与CT-DNA作用的结合常数Kb值分别为4.15×105和3.38×105L/mol,紫外光谱减色现象明显;抗肿瘤实验中,48h时,8-MYR对于人肝癌细胞Hep G2的IC50为(183.40±11.96)μmol/L,对于人肝正常细胞LO2的IC50为(304.45±4.60)μmol/L。因此,与MYR相比,8-MYR具有更强的CT-DNA结合能力、抗氧化及抗肿瘤活性。

• 单位
  广东药科大学