半合成紫杉醇工艺杂质研究

作者：王永毅; 冯锋; 田连忠; 王琼; 喻琼林

来源：中国现代应用药学, 2014, 31(02): 154-158.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2014.02.007

• 半合成紫杉醇
• 质量控制
• 工艺杂质

目的研究半合成紫杉醇工艺杂质,结合合成路线推测工艺杂质的来源。方法利用硅胶柱色谱制备分离了kingston半合成路线中的4个工艺杂质,通过质谱及核磁共振波谱鉴定化学结构。结果 4个工艺杂质分别是5β,20-环氧-1,7β-二羟基-9-羰基紫杉-11-烯-2α,4,10β,13α-四取代基4,10-二乙酰氧基2-苯甲酰氧基13-[(2R,3S)]-3-氨基-2-苯甲酰氧基-3-苯基丙酸酯(1)、7-乙酰基紫杉醇(2)、13-Tes-巴卡亭Ⅲ(3)、7-表紫杉醇(4)。结论杂质(1)尚未被美国药典和欧洲药典收载,研究结果为半合成紫杉醇的质量控制提供了依据。

• 单位
  江苏红豆杉药业有限公司; 中国药科大学