囊泡谷氨酸转运体抑制剂研究进展

作者：陈圆; 宫泽辉; 苏瑞斌; 颜玲娣

来源：国际药学研究杂志, 2014, 41(04): 413-418.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2014.04.005

• 囊泡谷氨酸转运体
• 抑制剂
• 药物靶标
• 神经系统疾病

囊泡谷氨酸转运体(vesicular glutamate transporter,VGLUT)是谷氨酸能神经元最突出的标志物,主要分布于囊泡膜上,其功能是特异性地将胞浆中的谷氨酸转运进入囊泡内,它包括3个亚型,分别是VGLUT1、VGLUT2和VGLUT3。VGLUT的数量和功能活性控制谷氨酸的隔离、储存和释放,进而影响突触间隙谷氨酸的水平,影响谷氨酸能突触传递。突触间隙中谷氨酸浓度过高时,可对神经元产生毒害,导致神经元的退化、衰老及死亡,最终导致各种疾病。通过抑制VGLUT的表达或活性,维持谷氨酸正常浓度,可能改善病理状况。目前已报道有多种化合物对VGLUT的功能有抑制作用,如偶氮染料、取代的喹啉、脂肪酸和生物碱等。本文对潜在药物靶标VGLUT功能抑制剂的结构和功能研究进展做一综述。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所