3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶的合成及其体外抗肿瘤活性研究

作者：黄海涛; 姜茹; 岳正刚; 梅其炳

来源：中国药理学通报, 2011, (12): 1710-1713.

• 5-氟尿嘧啶
• 半乳糖
• 衍生物
• 3-PGF
• 抗肿瘤活性
• 毒性 5-fluorouracil
• galactose
• derivative
• 3-PGF
• antitumor activity
• toxicity

目的设计合成5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶结构为基础,化学合成3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶(3-PGF),采用质谱(MS)及核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较3-PGF与5-FU作用于人结肠癌细胞(SW-1116)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后,其对细胞生长抑制率的差异。结果 MS和1H-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,3-PGF(0.01～100μmol.L-1)作用于SW-1116细胞48 h后,其对细胞的生长抑制率为8.45%～65.53%,呈浓度依赖性。在HIEC细胞中,3-PG...

• 单位
  第四军医大学