阿利沙坦酯与氯沙坦钾在健康受试者的药代动力学研究

作者：邓超; 阳国平; 冯泽英; 崔畅; 杨双; 王正梅; 杨晓燕; 黄洁^*

来源：中国临床药理学杂志, 2021, 37(24): 3358-3362.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2021.24.014

• 阿利沙坦酯
• 氯沙坦钾
• 药代动力学

目的研究阿利沙坦酯和氯沙坦钾在中国健康受试者的药代动力学。方法按单中心、单剂量、随机、开放、两周期交叉的试验方案,入选16例健康受试者,随机交叉分别单次口服阿利沙坦酯240 mg或氯沙坦钾100 mg,用高效液相色谱-液相质谱联用(HPLC-MS/MS)法测定血浆中EXP3174的浓度,SAS 9.4软件计算药代动力学参数。结果阿利沙坦酯代谢产物EXP3174的药代动力学参数如下:C_(max)为(1 168.40±573.40)μg·L~(-1);AUC_(0-48 h)为(8 702.46±3 213.45) h·μg·L~(-1);AUC_(0-∞)为(8977.43±3202.81) h·μg·L~(-1);氯沙坦代谢产物EXP3174的主要药代动力学参数如下:C_(max)为(1 186.40±418.07)μg·L~(-1);AUC_(0-48 h)为(6 143.33±1 420.42) h·μg·L~(-1);AUC_(0-∞)为(6 319.21±1 456.05) h·μg·L~(-1),两种药物活性代谢物EXP3174的C_(max)、AUC_(0-48 h)和AUC_(0-∞)参数的几何均值比值(阿利沙坦酯/氯沙坦)分别为77.76%～102.42%,120.26%～143.80%和121.49%～144.21%。结论阿利沙坦酯240 mg与氯沙坦钾100 mg相比,其人体内活性代谢产物EXP3174的AUC_(0-48 h)和AUC_(0-∞)明显高于后者,且半衰期更长,提示其降血压作用可能更为持久。

• 单位
  中南大学; 中南大学湘雅三医院