喹诺酮-三氮唑杂合体及其生物活性

作者：邓嘉伦; 刘小成; 蔡光威; 张刚; 邱黎; 李自勇; 李翔; 冯连顺

来源：国外医药.抗生素分册, 2018, 39(03): 228-234.

DOI：10.13461/j.cnki.wna.005116

• 喹诺酮
• 三氮唑
• 抗菌
• 抗结核
• 构-效关系

将两个或多个药效团嵌入到同一个分子中形成杂合体,以扩大药物的抗菌谱、增强对耐药菌的活性、改善药代动力学性质和减少毒副作用的策略在新药研发领域成绩斐然。多个杂合体已处于临床研究阶段,有望于近期为人类健康服务。三氮唑(包括1,2,3-三氮唑和1,2,4-三氮唑)及喹诺酮具有多种生物活性,是新药研发领域常见的药效团。显然,将二者杂合到一个分子中可能会获得抗菌谱更广、活性更高的候选物,这也引起了药物化学家的持续关注。本文旨在介绍近年来喹诺酮-三氮唑杂合体及其生物活性的最新研究进展,并归纳了此类杂合体的构-效关系,为进一步的研究提供理论依据。

• 单位
  武汉药明康德新药开发有限公司; 华烁科技股份有限公司