(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成

作者：应佳妮; 盛振华^*

来源：化学试剂, 2020, 42(10): 1255-1259.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2020007667

• 2,4,5-三氟苯乙酸
• (R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸
• 西他列汀
• 关键手性中间体
• 合成

以2,4,5-三氟苯乙酸为起始原料,与2,2-二甲基-1,3-二烷-4,6-二酮缩合后经苯甲醇醇解得到3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸苄酯,与(R)-α-苯乙胺缩合后经不对称还原及脱除苄基保护基得到西他列汀关键手性中间体标题化合物,总产率59.6%,纯度98.5%,其结构经1HNMR、13CNMR、MS(ESI)和HR-MS(ESI)确证。工艺具有反应条件温和、操作简单、产率高等优点,适合工业化生产。

• 单位
  浙江中医药大学