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摘要
目的 评估吸入制剂的空气动力学粒径分布（aerodynamicparticlesizedistribution，APSD），提高药品质量和安全有效性。方法 通过对不同国家药典收载的检测APSD的方法以及相关标准进行比较与总结，用多种计量学参数来表征APSD，通过微细粒子剂量的大小和在总收集剂量中所占的比例作为评估吸入产品的关键指标。结果 安德森撞击器（andersencascadeimpactor，ACI）和新一代撞击器（nextgenerationimpactor，NGI）是目前应用最广泛也是《美国药典》中所收载的方法，《中华人民共和国药典》又额外收载了玻璃二级撞击器，《欧洲药典》除以上3种装置外还收载了多级液体撞击器。空气动力学质量中值经（massmedianaerodynamicdiameter，MMAD）是控制颗粒在肺部沉积位置的重要变量，几何标准偏差（geometricstandarddeviation，GSD）表征是药物颗粒粒度分布曲线形状，越接近于1说明粒度分布越窄。有效数据分析（effectivedataanalysis，EDA）中大粒子质量（largeparticlemass，LPM）与小粒子质量（smallparticlemass，SPM）的比值以及撞击粒子总质量（impactor-sizedmass，ISM）可检测APSD的变化。药物微粒的大小及分布很大程度上决定了粒子在呼吸系统中的沉积部位和沉积量，进而影响药物的疗效。所以若使吸入制剂中的活性药物成分（activepharmaceuticalingredient，API）能够经由呼吸系统递送至肺，其气溶胶的空气动力学粒径应在1～5μm范围内。结论 合适的测试方法能够保证吸入产品的质量、安全性和有效性，合理的给药剂量和药物颗粒大小是决定吸入制剂性能的关键指标。因此，不断改进细颗粒的测试方法，深入研究体内外的相关性，能够为吸入产品的进一步研究与开发创造有利条件。
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单位中国食品药品检定研究院; 烟台大学
