纳米载药胶束对乙酰胆碱酯酶抑制作用的研究

作者：段丽红; 王春宝; 李映红^*; 吴正治^*; 李利民; 张晓丽

来源：深圳中西医结合杂志, 2019, 29(07): 1-199.

DOI：10.16458/j.cnki.1007-0893.2019.07.001

• 石蒜生物碱
• 乙酰胆碱酯酶抑制剂
• 纳米胶束
• 阿尔茨海默病

目的:阿尔茨海默病(AD)是一个重大的社会和医学难题。石蒜生物碱作为乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有治疗AD的潜力,但其体内分布广泛,毒副作用较大。为了解决这一问题,应增强石蒜生物碱的大脑靶向性,提高其生物利用度并降低毒副作用,本研究成功地以血脑屏障内皮细胞的低密度脂蛋白受体作为治疗AD的靶点,采用温和条件下的点击化学,实现了对石蒜生物碱的负载,将纳米药物载体高选择性地、定量铆钉在靶向低密度脂蛋白表面,形成纳米载药胶束。方法:运用TLC生物自显影法和Ellman法对两种纳米载药胶束抑制AChE的活性进行研究。结果:加兰他敏胶束和力可拉敏胶束可显著抑制AChE活性,并呈现显著的量效关系,加兰他敏胶束溶液和力可拉敏胶束溶液的抑制率分别最高达到了93.0%和85.0%;而相同含药浓度时,加兰他敏胶束溶液的抑制率稍高于力可拉敏胶束溶液的抑制率。结论:两种胶束都可显著抑制AChE活性,其中加兰他敏胶束效果更佳。

• 单位
  广西科技大学; 深圳大学; 深圳市老年医学研究所; 华南理工大学