一种降糖药物米格列奈钙的制备方法

作者:钟铮; 王新灵; 冯卫生; 孙德梅; 赵原庆; 冯燕伟
来源:2016-08-15, 中国, CN201610667470.2.

摘要

一种降糖药物米格列奈钙的制备方法,-5℃~10℃下,将30-60g 2-苯亚甲基-3-(顺式全氢异吲哚基-2-羰基)丙酸溶于200-500毫升反应溶剂中,加入2-5gS构型氨基醇催化剂,8-15g硼氢化物,15-25g三甲基氯硅烷,搅拌反应4-8小时后,减压蒸去溶剂,加入水400-600毫升,盐酸4-6毫升,用乙酸乙酯萃取,合并萃取液后,将萃取液干燥浓缩,得浓缩物,将浓缩物溶于400-600mL质量浓度75%-95%的乙醇中,加入3-5g氢氧化钠,搅拌溶解后,加入8-12g氯化钙,析出沉淀,将沉淀抽滤后得米格列奈钙。本方法生产工艺简单,节能环保,大幅提高了总收率,显著降低了生产成本,易于工业化生产,是治疗糖尿病药物上的创新,经济和社会效益巨大。