9-氯-6,7-二甲氧基-2,3-二氢-1H-环戊二烯并[b]喹啉的合成

作者：刘斌; 张卫民; 祝婷婷; 杜漠

来源：化学工程师, 2019, 33(01): 12-66.

DOI：10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20190112

• 喹啉衍生物
• 四氢吖啶
• 合成

报道一种9-氯-6,7-二甲氧基-2,3-二氢-1H-环戊二烯并[b]喹啉的简便制备方法。以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和环戊酮为原料,在三氯氧磷作用下"一锅法"合成目标化合物9-氯-6,7-二甲氧基-2,3-二氢-1H-环戊二烯并[b]喹啉。产物结构经1H NMR和ESI-MS确证。最佳反应条件为:环戊酮用量为1.5当量,120℃反应12 h,产物收率76.4%。按照最佳反应条件对于底物进行拓展,2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和环己酮反应得到9-氯-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢吖啶,收率64.2%。

• 单位
  陕西步长制药有限公司; 医药学院; 陕西国际商贸学院