131I-K237的制备及对荷人肺癌裸鼠靶向治疗实验

作者：王火强; 夏俊勇; 张志勇; 赵龙; 郑金旭

来源：中华核医学杂志, 2010, 30(6): 390-394.

DOI：10.3760/cma.j.issn.0253-9780.2010.06.010

• 肽类
• 碘放射性同位素
• 同位素标记
• 肿瘤细胞
• 培养的
• 肿瘤移植
• 小鼠
• 裸

目的 探讨131I标记多肽K237的方法,观察131I-K237对荷人肺癌A549裸鼠肿瘤靶向治疗的疗效.方法 采用Iodogen法进行131I标记多肽K237,人奇静脉内皮细胞(HUVEC)增殖抑制实验和竞争抑制实验检测131I-K237的生物活性.建立荷人肺癌A549裸鼠模型25只,利用随机数字表法分成5组:对照组(注射生理盐水)、131I组(11.1 MBq)、K237组(40μg)、131I-K237静脉组(含K23740μg,11.1 MBq)和131I-K237瘤内注射组(含K237 40μg,11.1 MBq).各实验鼠均于注药后15 d再次给药,剂量与前次相同.定期测量肿瘤体积.两样本均数比较用成组设计t检验,多组均数比较用单因素方差分析.结果 131I-K237的标记率为(60.16±1.21)%,经分离纯化后其放化纯为(96.87±0.82)%.HUVEC增殖抑制实验显示131I-K237与未标记K237的抑制率差异无统计学意义[(73.69±5.36)%和(62.68 ±3.83)%,t=1.67,P＞0.05].131I-K237静脉注入荷瘤裸鼠后肿瘤/对侧相应部位肌肉组织的放射性(T/N)比值随时间延长而逐渐升高,12 h达到最高,为4.31.治疗结束时,131I-K237静脉和瘤体内注射组、K237组及131I组的抑瘤率分别为75.01%、78.99%、31.15%、12.61%.131I-K237静脉和瘤体内注射组肿瘤平均体积较小,与对照组、K237组和131I组比较,差异均有统计学意义(F=15.233和13.611,P均＜0.01).结论 131I-K237易于制备,具有较理想的动物体内动力学行为和对肿瘤的高亲和性,对荷人肺癌裸鼠移植瘤的生长具有明显的抑制作用,是一种具有潜在价值的新型靶向性肿瘤血管生成显像和治疗药物.

• 单位
  同济大学附属上海市肺科医院; 江苏大学附属医院