多取代-5-氨基-3,7-二苯基-7H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-6-腈衍生物的合成及生物活性

作者：任璇璇; 苑睿; 陈雯; 周杭; 叶菲; 师雪荧; 胡娟; 张鹏; 周生亮; 宛瑜^*; 吴翚^*

来源：有机化学, 2020, 40(05): 1266-1274.

• Tr?ger碱衍生物
• 催化
• 噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物
• 抗肿瘤
• 抑菌

以朝格尔碱衍生物(5,12-二甲基-3,10-二苯基-双-1H-吡唑[b,f][4,5]-1,5-二氮杂双环[3.3.1]-2,6-辛二烯,1)为催化剂,以取代的α-溴代苯乙酮、芳香醛、丙二腈和硫脲为原料四组分一锅法合成了一系列噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物.通过1H NMR和化学实验探讨了该反应的机理.体外药理活性实验结果表明,多个产物对人肝癌细胞(Hep G2)、人非小细胞肺癌细胞(247)和人非小细胞肺癌细胞(A549)中的一个或多个细胞株具有较高抑制活性,七个产物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抑菌活性.这些结果表明该类化合物在新药开发中具有巨大潜力.

• 单位
  生命科学学院; 江苏师范大学