本发明公开了一种不对称合成白坚木属生物碱的方法。所述方法通过桥环式(1)化合物经还原,Wittig反应,氧化,Fischer吲哚重排等3个步骤的反应得到关键中间体式(4)化合物,式(4)化合物再分别经过几步转化得到一系列白坚木属生物碱。反应路线如路线(1)所示。所述方法能够从已知式(1)化合物出发,为后续实现白坚木属生物碱规模化生产及构效关系研究提供良好的技术支持。
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