中国汉族健康男性细胞色素P450酶2C19遗传多态性对艾司西酞普兰在人体内代谢的影响

作者：杨琴; 司天梅; 舒良

来源：中国临床药理学杂志, 2007, (01): 33-36.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2007.01.010

• 艾司西酞普兰
• 药代动力学
• 细胞色素P4502C19
• 多态性
• 高效液相色谱-荧光

目的评价中国汉族健康男性志愿者细胞色素P450(CYP450)2C19遗传多态性对艾司西酞普兰(抗抑郁症和惊恐障碍药)在人体内代谢的影响。方法16名志愿者单次口服艾司西酞普兰后,用PCR-测序法测定其CYP2C19基因的基因型,即野生基因型(*11)含有1个突变基因组(*12或*13)及含有2个突变基因组(*22,*33或*23)。用高效液相色谱-荧光检测法测定其血药浓度。比较艾司西酞普兰在CYP2C19不同基因型代谢的差异。结果随突变基因数目增多,血浆艾司西酞普兰AUC显著升高(P<0.01),CLs显著降低(P<0.01)。CLs、AUC0-t及AUC0-∝的差异在3组间表现出基因剂量效应倾向。结论CYP2C19遗传多态性是影响艾司西酞普兰药物代谢的重要因素。

• 单位
  北京大学