回旋加速器固体靶生产68Ga及其标记药物的自动化合成

作者：赵海涛; 吕春; 王成; 杜富强; 胡周密; 刘建军

来源：中华核医学与分子影像杂志, 2023, 43(08): 492-495.

DOI：10.3760/cma.j.cn321828-20220502-00136

• 回旋加速器
• 固体靶
• 镓放射性同位素
• 同位素标记
• 质量控制

目的基于低能医用回旋加速器固体靶系统进行68Ga的生产及其标记药物的自动化合成。方法通过电沉积将68Zn电镀于靶片表面。依据68Zn(p, n)68Ga核反应原理, 采用10 MeV医用回旋加速器固体靶系统轰击68Zn(30 μA, 30 min)以生产68Ga, 测定其活度、核纯度、半衰期及纯化后金属杂质含量等。利用68Ga分别进行68Ga-前列腺特异膜抗原(PSMA)-11和68Ga-1, 4, 7, 10-四氮杂环十二烷-1, 4, 7, 10-四乙酸-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-奥曲肽(DOTATATE)的自动化合成, 并对药物的性状、浓度、pH值、放化纯、无菌和细菌内毒素等进行质量控制分析。结果 68Zn电镀质量为(43.71±0.87) mg(n=35), 照射后68Ga产量为(10.96±0.67) GBq(n=35), 测定的半衰期为(67.64±0.06) min(n=7), γ能谱仪只检测到511 keV能量峰。经纯化获得68Ga纯品(6.85±0.12) GBq (n=35), 未衰减校正纯化效率为(62.46±0.96)%(n=35), Zn和Fe金属杂质含量分别为(0.18±0.06)和(1.25±0.43) μg/GBq(n=5), 符合欧洲药典规定。自动化合成68Ga-PSMA-11和68Ga-DOTATATE各3批, 其产量、放射性浓度与放化纯分别为(3.54±0.14)和(2.74±0.20) GBq、(294.97±11.58)和(228.17±16.32) GBq/L、(99.73±0.11)%和(99.45±0.25)%, 无菌与细菌内毒素检测均合格。结论通过低能医用回旋加速器固体靶系统及自动化纯化与合成模块成功制备了高产量、质量合格的68Ga核素及其标记药物, 可为临床提供有力保障。

• 单位
  上海交通大学医学院附属仁济医院