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摘要
蛋白磷酸酶是一类以蛋白质为底物使其去磷酸化的酶,与蛋白激酶的磷酸化作用刚好相反,二者共同调节生物体内各种蛋白质的磷酸化水平,在生物信号传递中发挥着重要的作用。最近的研究表明,一些蛋白磷酸酶的功能异常与肿瘤、糖尿病和自身免疫性疾病等都有着密切的关联。不同于蛋白激酶的研究,目前对于蛋白磷酸酶在体内调控机制的理解尚浅,且缺乏高活性和特异性的小分子蛋白磷酸酶抑制剂作为化学探针,因此以蛋白磷酸酶为靶标开发治疗药物的研究一直进展缓慢。近年来,一系列作用于蛋白磷酸酶催化位点以外的小分子变构抑制剂逐渐被发现,为蛋白磷酸酶的研究带来新的进展,综述这些新的蛋白磷酸酶变构抑制剂的研究进展,重点介绍与疾病相关且作用位点明确的小分子抑制剂,简要介绍其发现过程,以期为更多的蛋白磷酸酶变构抑制剂的研究工作带来启发。
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