吉瑞替尼的合成工艺研究

作者：刘凯; 李智凝; 仲烨; 刘洋^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(12): 915-919.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.12.003

• 吉瑞替尼
• 3-氨基-5-氯-6-乙基吡嗪-2-甲腈
• 合成工艺

目的 优化吉瑞替尼的合成工艺。方法 以3-氨基-5-氯-6-乙基吡嗪-2-甲腈为起始原料，经亲核取代反应得到中间体4;以3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯胺为原料，经氯代反应得到中间体6;中间体4与6经Buchwald偶联、水解反应得到吉瑞替尼。结果 目标产物结构经质谱和核磁共振谱确证，总收率为48.52%(以3-氨基-5-氯-6-乙基吡嗪-2-甲腈计),纯度为99.7%(HPLC法)。结论 该工艺经济可行、产品纯度高、操作简单、适合工业化生产。

• 单位
  沈阳药科大学