专利药羟基喜树碱戊二酸单脂体外抗肝癌活性研究

作者：魏英; 王靳琎; 黄慧敏^*; 陈琴华

来源：实用药物与临床, 2021, 24(07): 597-601.

DOI：10.14053/j.cnki.ppcr.202107004

• 羟基喜树碱
• 肝癌细胞株H22
• 细胞周期
• 增殖

目的探讨专利药羟基喜树碱戊二酸单脂(HCPT-GCM)的体外抗肝癌活性。方法 50.0μM的HCPT-GCM和羟基喜树碱(HCPT)分别作用于肝癌H22细胞0.5 h、4 h, 1份进行PI染色,荧光显微镜观察H22细胞对2种药物的摄取情况;1份收集细胞并裂解,采用高效液相色谱法(HPLC)测定药物浓度,计算细胞摄取的药物量。以HCPT为阳性对照,不同浓度的HCPT-GCM作用于肝癌H22细胞48 h后,细胞计数Kit-8试剂盒检测药物对细胞的增殖抑制作用。选取细胞增殖抑制作用较强的几个浓度的HCPT-GCM作用于肝癌H22细胞24 h,收集细胞,PI染色,流式细胞术检测药物对细胞周期的影响。结果 HCPT-GCM处理组细胞内蓝紫色荧光颗粒较HCPT处理组多;HCPT-GCM处理组细胞内药物浓度较HCPT处理组高(P<0.05),差异有统计学意义。不同浓度的HCPT-GCM和HCPT对肝癌H22细胞增殖均有一定的抑制作用,一定范围内随着药物浓度的增加抑制作用增强;药物浓度为0.5、1.0、2.5、5.0μM时,HCPT-GCM对肝癌H22细胞的增殖抑制作用明显较HCPT强(P<0.05),差异有统计学意义。1.0、2.5、5.0μM的HCPT-GCM对H22的细胞周期均有明显的抑制作用,S期增加,G2期减少,细胞阻滞在S期。结论 HCPT-GCM较HCPT更易通过细胞膜,对肝癌H22细胞株的增殖抑制作用更强;HCPT-GCM作用于细胞周期,使细胞周期停止于S期,干扰DNA的复制,这是其抑制细胞增殖的作用机制之一。

• 单位
  湖北医药学院